CIP-2021 : C07D 519/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

CIP-2021CC07C07DC07D 519/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C07D 519/02 · Alcaloides del cornezuelo de centeno del tipo péptido cíclico.

C07D 519/04 · Alcaloides de dímeros del indol, p. ej. vincalencoblastina.

C07D 519/06 · que contienen al menos un sistema cíclico beta-lactama condensado, previsto en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00, p. ej. sistema penem o cefam.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de z)-2-(1h-indol-3-il)-3-(isoquinolin-5-il)acrilonitrilo y compuestos relacionados con actividad inhibitoria de lisosoma y antimitótica para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.

(10/06/2020) Compuesto según la fórmula I, **(Ver fórmula)** donde, Z representa N o CR4; L representa -C(R6a)=C(R6b)-; X1 a X5 son independientemente N o CR8, siempre que al menos uno de X1 y X2 sea N; X6 y X7 son independientemente N o CR9; Y representa N o CR10; R1 representa H, -C(O)R11a o -C(S)R11b; R2 a R4, R8 y R10, en cada caso, independientemente representa: (a) H; (b) halo; (c) CN; (d) C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos o sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, CN, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos…

Derivados de benzodiazepina citotóxicos.

(10/06/2020) Un compuesto citotóxico representado por la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de estos, en donde: L' se representa por la siguiente fórmula: -NR5-P-C(=O)-(CRaRb)m-J (B1); -NR5-P-C(=O)-Cy-(CRaRb)m'-J(B2);or -NR5-P-C(=O)-(CRaRb)m-S-Zs (B3); or donde: P es un residuo de aminoácido o un péptido que contiene entre 2 y 20 residuos de aminoácidos; J es un éster de N-hidroxisuccinimida, éster de N-hidroxisulfosuccinimida, éster de nitrofenilo, éster de dinitrofenilo, éster de sulfo-tetraflurofenilo y éster de pentafluorofenilo; Ra y Rb, para cada aparición, son cada uno independientemente -H, alquilo (Ci-C3) o un sustituyente cargado o un grupo ionizable Q, donde Q es SO3H o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; m es un número…

Compuestos de piridina heterocíclicos de cinco miembros y método de preparación y uso de los mismos.

(03/06/2020) Un compuesto de piridina fusionado con heterociclo de 5 miembros que tiene una estructura de Fórmula (II), sales farmacéuticamente aceptables o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, **(Ver fórmula)** en donde R1 es C6-C20 arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; o heterociclilo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde, el sustituyente en el grupo sustituido es halógeno, nitro, ciano, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno o morfolinilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 20 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, -NRaRb, -C(O)(NRaRb), fenilo no sustituido o fenilo…

Compuestos policíclicos como inhibidores de quinasa de tirosina de Bruton.

(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 es H; R2 se selecciona del grupo que consiste en: CH2-ciclohexilo, en donde el ciclohexilo está opcionalmente sustituido con OH; 3-hidroxiadamantan-1-ilo; y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: OH, halógeno, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, OC1-6 alquilo, CN, NR6R7, NR8-C(O)H, NR8-C(O)-C1-6 alquilo, NR8-C(O)-C1-6 haloalquilo, NR8-C(O)-O-C1-6 alquilo, NR8- C(O)-C1-6 alq-OH, NR8-C(O)-C1-6 alq-NR6R7 y NR8-C(O)-C(R3)=CR4(R5); en donde R3 se selecciona del grupo que consiste…

Derivados de podofilotoxina y su uso.

(03/06/2020). Solicitante/s: CALIFORNIA PACIFIC MEDICAL CENTER. Inventor/es: YANG, LI-XI.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de cada uno de los mismos, o un solvato farmacéuticamente aceptable de cada uno de los anteriores, en donde R1 es H o tiene una estructura de: **(Ver fórmula)** R3 es H, un alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, un heterociclilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, un arilo de 6-10 miembros opcionalmente sustituido o un heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido; R5 es H o tiene una estructura de: **(Ver fórmula)** y R11 y R12 son independientemente un alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido.

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Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de shp2.

(20/05/2020) Un compuesto seleccionado de formula I y II: **(Ver fórmula)** en el que: R1 se selecciona de: **(Ver fórmula)** R2 y R3 junto con el nitrogeno al que estan enlazados tanto R2 como R3 forman un anillo seleccionado de piperidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo y pirrolidinilo; donde dicho pirrolidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo o piperidinilo no esta sustituido o esta sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de amino, metilo, etilo, amino-metilo, metil-amino, hidroxilo, ciano, fluoro-metilo, fluoro y ((((5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metoxi)carbonil)amino)metilo; R4 se selecciona de hidroxilo, alcoxi C1-3 y OC(O)(alquilo C1-3); R5 se selecciona de H y metilo; R6 se selecciona de hidrogeno, metilo…

Compuesto de pirimidina condensado o sal del mismo.

(15/04/2020) Un compuesto de pirimidina condensado representado por la siguiente fórmula (I): **(Ver fórmula)** en el que, en la fórmula, X representa un grupo ciano o un grupo nitro; Y representa un átomo de halógeno, un grupo halogeno-alquilo C1-3, un grupo alcoxi C1-3 o un grupo alquilo C1-3; Z representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-3; R1 representa un grupo arilo C6-14 que está sustituido con Ra y puede estar sustituido simultáneamente con Rb o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros, que está sustituido con Ra y puede estar sustituido simultáneamente con Rb, en donde Ra y Rb pueden enlazarse entre sí para formar un anillo condensado junto con el grupo arilo C6-14 o el grupo heteroarilo; y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-3 o un grupo ciano, en donde Ra representa…

Derivados de 4-amino-2-(1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il)-6-oxo-6,7-dihidro-5H-pirrolo[2,3-d]pirimidina y los respectivos derivados de (1H-indazol-3-il) como moduladores de GMPc para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(01/04/2020) Un compuesto de la Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es C(H) o N; cada R1 es independientemente halo, hidroxi, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6 u -O-alquilo C1-C3; R2 es: (a.) alquilo C1-C6, en donde dicho alquilo C1-C6 de R2 está sin sustituir o sustituido con 1 a 6 restos seleccionados independientemente entre flúor u -O-alquilo C1-C3; (b.) el anillo C2, en donde el anillo C2 es: (i.) cicloalquilo C3-C12; (ii.) fenilo; (iii.) un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre N,…

Compuestos de diaza-benzofluorantreno.

(01/04/2020) Un compuesto de fórmula (I), sales farmacéuticamente aceptables o tautómeros del mismo, **(Ver fórmula)** en la que: R1 y R3 se seleccionan por separado e independientemente entre H, F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, NH2, CHO o COOH; o R1 y R3 se seleccionan por separado e independientemente entre el grupo, opcionalmente sustituido con R01, que consiste en C(=O)NH2, S(=O)NH2, S(=O)2NH2, alquilo C1-10, heteroalquilo C1-10, hidrocarbilo cíclico C3-10, hidrocarbilo heterocíclico C3-10, alquilo C1-10 sustituido con clorohidrocarbilo C3-10 o heterociclohidrocarbilo C3-10, heteroalquilo C1-10 sustituido con ciclohidrocarbilo C3-10 o heterociclohidrocarbilo C3-10, alquenilo C1-10…

Moduladores alostéricos de 6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-ona del receptor de acetilcolina muscarínico M4.

(11/03/2020) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno; -alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: hidroxi, flúor, -CN, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, biciclo[1.1.1]pentano, tetrahidrofuranilo, fenilo, piridilo, oxazolilo, -NH2, -NH(-alquilo C1-6), -N(-alquilo C1-6)2 y -N(C=O)-alquilo C1-6, en donde el alquilo C1-6 o el cicloalquilo C3-6 está sin sustituir o sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: flúor, ciano, CF3, alquilo C1-6 u -O-alquilo C1-6; un anillo fenilo, heteroarilo o heterociclilo, en edonde el anillo fenilo, heteroarilo o heterociclilo está sustituido con uno o más R1a, R1b y R1c, donde R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente…

Compuestos heterocíclicos bicíclicos y sus usos en terapia.

(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o formas tautoméricas o estereoquímicamente isoméricas, N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables o los solvatos de las mismos; donde X es CH e Y es CR3, o uno de X o Y es CR3 y el otro es nitrógeno o X e Y son nitrógeno; R1 se selecciona de entre (i) pirazolilo unido a N que está sustituido en cualquiera de los átomos de carbono con dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo C1-4, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, metoximetilo, =O y nitrilo, (ii) pirazolilo unido a C que está opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno con un sustituyente seleccionado de entre alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4…

Dímeros de benzodiacepina, conjugados de los mismos y métodos de preparación y uso.

(04/03/2020) Un dímero de benzodiacepina que tiene una estructura representada por la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es de acuerdo con la fórmula (la) o la fórmula (Ib): **(Ver fórmula)** cada G y G' es C o N, con la condición de que no más de dos G o dos G' sean N; cada R2 es independientemente H o alquilo C1-C5; cada R3 y R4 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-15 C3, O(alquilo C1-C3), ciano, (CH2)0-5NH2 o NO2; cada línea doble en un sistema de anillo de diazepina representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace; cada R5 es H si la línea doble al N al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea doble es un doble enlace; cada R6 es H, OH, SO3Na o SO3K si la línea doble al C al que…

[1,8]naftiridinas 2,4-diaril-sustituidas como inhibidores de quinasas para su uso contra el cáncer.

(26/02/2020) Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde: W1, W2, W3, W4 indican independientemente entre si N o CR3, W5 indica N o C, preferiblemente indica N o CR3, mas preferiblemente indica N, Z indica C=C, N(R4)CO, NR4, O, CON(R4), S, CH o N=N, R1 indica un arilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9 o 10 atomos de C o un heteroarilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 atomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 atomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente con al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 u OY, R2 indica H, Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, -(CYY)n-Het, SY, NO2, CN, COOY, -CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het, -O(CYY)n-OY, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het, -NH-COOA, -NH-CO-N YY, -NH-COO-(CYY)n-NYY,…

Derivados de imidazo[1,2a]piridin-2-ilo como pesticidas y sus productos intermedios.

(12/02/2020). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: TURBERG, ANDREAS, FISCHER, RUDIGER, GORGENS, ULRICH, ILG,KERSTIN, WILCKE,DAVID, EILMUS,SASCHA, HAGER,DOMINIK.

Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde R3 representa hidrógeno y donde R1, R2, Q y n tienen los significacos indicados en la siguienta tabla y donde el 5 enlace de Q a la molécula radical está caracterizado con una línea ondulada: **(Ver fórmula)**.

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Compuestos de 6,7-dihidro-5H-pirazolo[5,1-b][1,3]oxazina-2-carboxamida.

(29/01/2020) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalquilo(C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a miembros), arilo(C6-10 C10) y heteroarilo (de 5 a 10 miembros), en donde el cicloalquilo(C3-C8), el heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), el arilo(C6-C10) y el heteroarilo (de 5 a 10 miembros) están opcionalmente sustituidos con uno a cinco R5; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8),…

Derivados de alquilo y arilo de compuestos de 1-oxa-4,9-diazaespiro undecano que tienen actividad multimodal contra el dolor.

(08/01/2020) Compuesto de Fórmula I **(Ver fórmula)** en donde Y es **(Ver fórmula)** Z es -CH2-, -C(O)- o -CHR9-; m es 0 o 1; n es 1, 2 o 3; q es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; R1 es arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, alquilarilo sustituido o no sustituido, alquilheterociclilo sustituido o no sustituido o -(CH2)r-W-R1'; r es 0, 1 o 2; W es un enlace, -CH2O-, -CH2C(O)NR5'-, -CH2C(O)O-, -CH2C(O)- o -C(CH3)2O-; R1' es H, -CN, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o R5; en donde el arilo, el heterociclilo o el cicloalquilo en R1 o R1', si están…

Compuestos intermedios para la preparación de compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina substituidos como inhibidores de quinasas Trk.

(08/01/2020) Un compuesto de Fórmula II **(Ver fórmula)** en la que: Y (es (i) fenilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alcoxi de C1-4, -CF3, -CHF2, -O(alquilo de C1-4)hetCyc3, -(alquilo de C1-4)hetCyc3, -O(alquilo de C1-4)O(alquilo de C1-3) y -O(dihidroxialquilo de C3-6), o (ii) un anillo heteroarilo de 5-6 niembros que tiene un átomo de nitrógeno en el anillo, en el que dicho anillo heteroarilo está opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, -O(alquilo de C1-4), alquilo de C1-4 y NH2, o (iii) un anillo pirid-2-on-3-ilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes…

Tricíclicos sustituidos y métodos de uso.

(18/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en donde R1 es H o alquilo C1-C3; X es la fórmula (a) o la fórmula (b) **(Ver fórmula)** en donde cada uno de R2A, R2B, R2C y R2D es independientemente hidrógeno o halógeno; cada uno de R3, R4, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3 o halógeno; R5, cada vez que aparece, es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C4 o haloalquilo C1- C3; X1A es O o CH2; X1B es O o CH2; Y es -G1 o Y es la fórmula (c), (d), (e), (f) o (g) o **(Ver fórmula)** en donde G1 es fenilo o heteroarilo monocíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rp seleccionados independientemente; en donde cada Rp es independientemente…

Derivados de piperidina como inhibidor de señalización wnt.

(04/12/2019). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, YUICHI, ISHIDA,HIROSHI, NAKAI,RYUICHIRO, MIURA,YUSUKE, MOTOSAWA,KEIICHI, OKADA,RYOKO.

Un compuesto heterocíclico de anillo condensado representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** [en donde n1 representa 0 o 1; cada uno de n2 y n3 es 2; R1 representa opcionalmente arilo sustituido, un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico alifático opcionalmente sustituido; R2 representa un átomo de hidrógeno o hidroxi; R3 representa un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido; X1, X2, X3, y X4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa N o CR4 (en donde R4 representa un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, ciano, halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, alcanoílo inferior o alquilsulfonilo inferior); Y1 representa CH2 o C(=O); Y2 representa CH o N y L representa CH2 o NH].

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Nuevos compuestos de imidazopiridazina y su uso.

(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y/o sus solvatos, mezcla racémica, enantiómeros, diastereómeros, y tautómeros, en el que Ar es arilo, dicho arilo es un radical hidrocarbonado carbocíclico de un anillo monocíclico o anillos condensados que contienen 6-12 átomos de carbono anulares, en el que al menos un anillo es aromático y ninguno de los otros anillos es heteroarilo; o heteroarilo, dicho heteroarilo es un radical hidrocarbonado aromático monocíclico que tiene 5, 6 o 7 átomos anulares, y que contiene 1 o 2 heteroátomos escogidos independientemente de N, O,…

Conjugados de liberación lenta de SN-38.

(20/11/2019). Solicitante/s: Prolynx LLC. Inventor/es: ASHLEY, GARY, SCHNEIDER,ERIC L.

Un conjugado de fórmula (I)**Fórmula** en la que PEG es lineal o ramificado y, cuando q es 2-8, de múltiples brazos, polietilenglicol; X es O, NH, (CH2)m, OC(=O)(CH2)m, o NHC(=O)(CH2)m en la que m = 1-6; L es (CH2)r o (CH2CH2O)p(CH2)r, en la que r = 1-10 y p = 1-10; R1 es CN o SO2NR22, en el que cada R2 es independientemente alquilo, arilo, heteroarilo, alquilalquenilo, alquilarilo o alquilheteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido, o dos R2 tomados juntos pueden formar un anillo; Y es COR3 o SO2R3, en la que R3 = OH, alcoxi o NR42, en la que cada R4 es independientemente alquilo, alquilo sustituido o dos R4 tomados juntos puede formar un anillo; y q es 1-8.

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Síntesis de derivados de salicilaldehído sustituidos.

(06/11/2019) Un método que comprende las etapas de: (a) proporcionar salicilaldehído o un derivado del mismo de la fórmula**Fórmula** en donde al menos uno de R1, R2, R3 y R4 es -H, y el resto se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en halógeno, -NO2, -CN, -Si(Ry)3, -SRy, -S(O)Ry, -S(O)2Ry, -NRyC(O)Ry, -OC(O)Ry, -CO2Ry, -NCO, -N3, - ORy, -OC(O)N(Ry)2, -N(Ry)2, -NRyC(O)Ry, -NRyC(O)ORy; o un radical opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en C1-20 alifático; C1-20 heteroalifático; fenilo; un carbociclo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, un carbociclo policíclico aromático, parcialmente insaturado o saturado de 7-14 carbonos; un anillo de heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre;…

Derivados de imidazotiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor activado por proteasa 4 (PAR4) para tratar la agregación plaquetaria.

(30/10/2019) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: W es O; R0 es R1; Y es S o -CR8=CR9-; R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, halo alquilo C1-C2, ciclopropilo alcoxi C1-C2, alquiltio C1-C2, halo alquilo C1-C2-, que contiene de 1 a 5 halógenos, en donde halo es F o Cl, y halo cicloalquilo C3-C4 R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, flúor, cloro, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C2 y haloalquilo C1-C2; siempre que al menos uno de R1, R8 y R9 sea distinto de H; R2 es H; X1 se selecciona del grupo que consiste en CH o N; …

Compuestos de 7-feniletilamino-4H-pirimido[4,5-D][1,3]oxazin-2-ona y su uso como inhibidores de IDH1 mutantes.

(30/10/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GILLIG, JAMES RONALD, BURKHOLDER, TIMOTHY, PAUL, WU, ZHIPEI, BOULET,SERGE,LOUIS, GILMOUR,RAYMOND, BAUER,RENATO A, CARBALLARES MARTIN,SANTIAGO, LUMERAS,WENCESLAO AKA LUMERAS AMADOR WENCESLAO.

Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** en la que L es un engarce seleccionado entre el grupo que consiste en -N-azetidina-3-CH2-O-, -N-azetidina-3-O-(CH2)-, -N- 2,6-diazaespiro[3,3]heptano-6-(CH2)-, -N-piperazina-4-(CH2)-, -N-piperazina-, -N-azetidina-3-(CH2CH2)-, -7-N- (2,7-diazaespiro[3,5]nonano)-2-(CH2), -N-azetidina-3-(NMe)CH2-, -N-piperidina-4-(NMe)CH2-, N-2,5-dihidropirrol- 3-(CH2)-O-; Z se selecciona entre el grupo que consiste en H o F; R se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C4, -CH(CH3)CH2-OH, - CH2CH2F, -CH2CHF2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Un proceso para la preparación de compuestos de ciclam unidos por xileno.

(23/10/2019). Solicitante/s: Fresenius Kabi Oncology Ltd. Inventor/es: CABRI, WALTER, KUMAR,SANDEEP, LAHIRI,SASWATA, GUPTA,NITIN, SANGHANI,SUNIL, SINGH,HEMANT KUMAR, SONAVANE,GHANASHYAM MADHUKAR, HANDA,VISHAL, GUPTA,CHANDAN KUMAR, SIVAIAH,POTRU.

Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** que comprende la reacción del compuesto de la fórmula (VII)**Fórmula** en donde X- es el ion de un grupo saliente con hidroxilamina o clorhidrato de hidroxilamina en presencia de amina terciaria o alcóxido terciario.

PDF original: ES-2762976_T3.pdf

Derivados de 3-(1H-bencimidazol-2-il)-1H-piridin-2-ona.

(16/10/2019) Un método de fabricación de un artículo que comprende:**Fórmula** (a) realizar un proceso de fabricación aditiva para formar un artículo en un estado inicial, donde el artículo comprende características de montaje y el proceso de fabricación aditiva comprende formar el artículo, incluidas las características de montaje , aditivamente a partir de un material según un modelo de computadora del artículo , de modo que los datos sobre la posición de una característica predeterminada en el artículo , en relación con las características de montaje , se puedan derivar del modelo de computadora; y (b) realizar un segundo proceso de fabricación para transformar el artículo en un segundo estado, donde dicho segundo proceso de fabricación comprende: (i) montar , a través de las características de…

Compuestos para tratar la atrofia muscular espinal.

(09/10/2019) El compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-7; R2 es hidrógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7 o cicloalquilo C3-8; R3 es hidrógeno, alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-8; A es N-heterocicloalquilo o NR12R13, en el que N-heterocicloalquilo comprende 1 o 2 átomos de anillo de nitrógeno y está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados de R14; R12 es heterocicloalquilo que comprende 1 átomo de anillo de nitrógeno, en el que heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados de R14; R13 es hidrógeno, alquilo C1-7 o cicloalquilo…

Compuestos de amida de quinuclidina sustituida geminal como agonistas de receptores alfa-7 nicotínicos de acetilcolina.

(02/10/2019) Un compuesto de amida de quinuclidina sustituida geminal representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde el resto C(R1)(R2) forma un carbociclo (de 3-4 miembros), en donde R1 y R2 tomados conjuntamente representan un di-radical alquilo C2-C3; en donde el di-radical alquilo C2-C3 se puede sustituir con hasta 4 sustituyentes de radical que comprenden: -D, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, CH3, CH2CH3, =O, -OR3 o -OCF3; R3 representa independientemente -H; un radical alquilo C1-C4 ramificado o sin ramificar; radical cicloalquilo C3- C4; en donde el radical alquilo C1-C4 y el radical cicloalquilo C3-C4 se pueden sustituir con hasta 4 sustituyentes de radical que comprenden: -D, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, =O, -OH, -O-alquilo C1-C4 o -OCF3; y …

Derivados de tieno[3,2-d]pirimidina que tienen actividad inhibitoria para las proteínas quinasas.

(25/09/2019) Un derivado de tieno[3,2-d]pirimidina de fórmula (I):**Fórmula** en la que, A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros; W es O, S, S(O), S(O)2, NH, -NHNH- o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; X y Y son cada uno independientemente CH o N; Z es hidrógeno, alquilo C1-3 o NR3R4, en donde dicho R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1- 6 o -(CH2)q-B, B que representan NR5R6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3, en donde dicho alquilo o alcoxi no está sustituido o está sustituido con uno o más átomos…

Derivados de imidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.

(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (IIA), o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** R1 representa arilo, , heterocicloalquenilo C3-7, heteroarilo, cicloalquil (C3-7)-heteroarilbicicloalquil (C4-9)-heteroaril-, heterocicloalquil (C3-7)-heteroaril-, heterobicicloalquil (C4-9)-heteroaril- o espiroheterocicloalquil (C4-9)-heteroaril-, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, haloalquilo (C1-6), ciano, cianoalquilo (C1-6), nitroalquilo (C1-6), alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluoroetilo, alquenilo C2-6, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, trifluoroetoxi, carboxicicloalquiloxi (C3-7), alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)-alquilo…

Compuestos de[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinilo-7-il sustituidos como inhibidores de PDE2.

(11/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde X es -CH2- o -O-; Y es -CH2- o -CF2-; ` Z es -CH2- o -C(=O)-; R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: (a) fenilo no sustituido o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco miembros Ra; donde cada Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en: -H, -halo, -C1-6alquilo, -C1- 6haloalquilo, -C1-6alcoxi, -C1-6haloalcoxi, -CN, -N(C1-6alquilo)2, -SF5, -C3-6cicloalquilo, -pirrolidina, -morfolina, - piperidina, -pirazol, -furano, -imidazol, -tiofeno, -tiazol, -piridina y -fenilo, en donde el fenilo no está sustituido o está sustituido con uno, dos, tres, cuatro, o cinco miembros Rb; donde cada Rb es independientemente -Cl o -F; u opcionalmente dos miembros Ra adyacentes se unen…

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